ميتوبرولول

تعريف

ينتمي Metoprolol / Metohexal إلى مجموعة تسمى حاصرات مستقبلات بيتا. لذلك فإن حاصرات بيتا هي معارضة لمستقبلات بيتا. تستخدم حاصرات بيتا بشكل أساسي في منطقة الجهاز القلبي الوعائي ، على سبيل المثال لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، في سياق النوبة القلبية أو في حالة فشل القلب (سكتة قلبية).

لا توجد مستقبلات بيتا في القلب والأوعية الدموية فحسب ، بل توجد أيضًا في الرئتين ، على سبيل المثال. لذلك يمكن أن تحدث تغيرات وظيفية في أعضاء أخرى من الجسم أيضًا عند تناول Metohexal.

الجرعة والاستهلاك

ميتوبرولول متاح في الصيدلية في شكل أجهزة لوحية متاح وبالتالي يؤخذ عن طريق الفم ، أي عن طريق الفم. يمكن شراء الأقراص بجرعات مختلفة. من المهم أن يكون هناك أيضًا ما يسمى بالكمبيوتر اللوحي بالإضافة إلى الجهاز اللوحي "العادي" إعداد يؤخر يعطي. يعمل هذا على إطالة أمد توصيل المكونات النشطة إلى الجسم ، بحيث يمكنك توفير جرعة ثانية من الدواء يوميًا.
اعتمادًا على الجرعة ، تتميز الأقراص بدرجة تسهل تقسيمها.

يتطلب Metoprolol / Metohexal وصفة طبية ، لذلك لا يمكن الحصول عليها إلا من الصيدلية بمساعدة وصفة الطبيب. يجب دائمًا تكييف مدة الاستخدام والجرعة بشكل فردي من قبل الطبيب للمريض المعني.

يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع سوائل كافية. يجب على المرء أن يأخذه إن أمكن بعد الاكل يحدث. إذا تم تحديد جرعة واحدة فقط في اليوم ، فيجب القيام بذلك في الصباح. إذا تم إعطاؤه مرتين في اليوم ، يتم ذلك في الصباح والمساء.

مدة تناول ميتوبرولول / ميتوهكسال ليست محدودة بالوقت كما هو الحال مع الأقراص الأخرى. في حالة التوقف عن تناول الأقراص ، يجب إيلاء اهتمام خاص لأحدها يتسلل ببطء للانتباه. يمكن أن يؤدي الانسحاب المفاجئ إلى ما يسمى بنقص تروية القلب ، وهو ما يعني نقص الأكسجين في القلب. يمكن أيضًا أن يكون هناك زيادة كبيرة في ضغط الدم مرة أخرى. تسمى هذه التأثيرات أيضًا تأثيرات الارتداد المحددة.
حتى مع الجرعة الأولى ، فمن المستحسن الاقتراب ببطء من الجرعة المطلوبة.

تختلف جرعات الميتوبرولول حسب المرض. في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وهو ضغط الدم المرتفع المعروف ، يتم تناول قرص 50 ملليغرام مرة أو مرتين في اليوم. إذا لم يكن هذا كافيًا ، يمكن زيادة الجرعة إلى ضعف حبتين ، أي ما يعادل 200 ملليجرام.

كيف يعمل ميتروبرولول

ميتوبرولول ينتمي إلى مجموعة من حاصرات بيتا. لذا تحجب الأدوية في هذه المجموعة ما يُعرف بمستقبلات بيتا الأدرينالية. يعمل هرمون التوتر عن طريق منع هذه المستقبلات متوسط ​​الأدرينالين والنورادرينالين أو منعت. لذا فإن الآثار الرئيسية للأدوية مثل Metohexal لها على ذلك معدل ضربات القلب و ال ضغط الدم.

يمكنك استخدام حاصرات بيتا مجموعات مختلفة تميز. تعتبر المجموعات الفرعية لمستقبلات بيتا حاسمة هنا ، والتي يوجد منها مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2. لذلك تختلف الأدوية / المكونات النشطة بشكل أساسي من حيث ارتباطها بالمستقبلات المعنية. إذا كان الدواء يرتبط بالتساوي مع كلا النوعين الفرعيين ، فإن هذا الدواء يسمى غير انتقائي حاصرات بيتا. نظرًا لأن هذه المكونات النشطة غير الانتقائية تعمل على الجسم بالكامل وبالتالي تؤدي إلى عدد من الآثار الجانبية ، فهناك الآن أيضًا أكثر انتقائية الأدوية التي تمنع نوعًا فرعيًا واحدًا فقط أو تمنعه ​​إلى حد كبير.

ينتمي الميتوبرولول إلى مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا 1 الانتقائية. نظرًا لوجود مستقبلات بيتا 1 بشكل حصري تقريبًا في القلب ، فإن هذه تسمى أيضًا حاصرات بيتا انتقائي للقلب. العنصر النشط يخفض معدل ضربات القلب ، وقوة تقلص القلب وتوصيل الإثارة في القلب.

استقلاب ميتروبرولول

يمتص ميتوبرولول / ميتوهكسال بالكامل تقريبًا في الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم يمتص من خلال الغشاء المخاطي المعوي. ومع ذلك ، فإن التوافر الجهازي أقل بكثير ، لأن الميتوبرولول مرتفع تأثير التمرير الأول موضوع. في هذا السياق ، يعني تأثير المرور الأول أن الدواء يتم استقلابه بسرعة عندما يمر لأول مرة عبر الكبد.

يمتص الميتوبرولول من خلال الغشاء المخاطي للأمعاء ويصل إلى الأوعية الدموية الوريدية في الأمعاء. تتدفق هذه في ما يسمى بالوريد البابي ، وهو وعاء كبير ينقل الدم نحو الكبد. يتم بالفعل استقلاب الميتوبرولول جزئيًا هناك وبالتالي لم يعد يدخل في الدورة الدموية للجسم من أجل تطوير تأثيره.

تحتوي خلايا الكبد على عدد من مجمعات الإنزيمات المختلفة ، يمكن لكل منها تحطيم الأدوية المختلفة. تنتمي هذه الإنزيمات إلى مجموعة كبيرة من ما يسمى إنزيمات السيتوكروم P450. تسمى وحدة فرعية من هذا CYP2D6 ، وهي مسؤولة ، من بين أمور أخرى ، عن انهيار الميتوبرولول. نظرًا لأن هذا الإنزيم يكسر أيضًا الأدوية الأخرى ، فقد يؤدي تناولها في نفس الوقت إلى تفاعلات يجب دائمًا أخذها في الاعتبار.

يستخدم Metohexal بالكامل تقريبًا في المجموع الكبد المستقلب و ثم اقصاء. في حالة تلف الكبد ، مما يتسبب في حدوث ما يسمى بتليف الكبد ، يمكن أن يضعف التمثيل الغذائي وبالتالي يؤدي إلى زيادة مستويات الأدوية في الدم.

موانع ميتوبرولول

يجب عدم تناول ميتوبرولول / ميتوهيكسال في عدد من الأمراض. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، أ فرط الحساسية ضد الميتوبرولول أو حاصرات مستقبلات بيتا الأخرى.

كما لم يتم الإشارة إلى المدخول لأحد صدمة أو واحد بطء القلب. يصف بطء القلب معدل النبض أقل من 50 نبضة في الدقيقة. حتى مع واحد انخفاض شديد في ضغط الدملا ينبغي أن يؤخذ ميتوبرولول ، المعروف طبيا باسم انخفاض ضغط الدم.

موجود في المريض الربو القصبي أو فرط الحساسية في الرئتين ، قد لا يكون الميتوبرولول ممكنًا أيضًا.

يوجد في القلب هياكل مختلفة مسؤولة عن تشغيل الإثارة القلبية هم مسئولون. إذا كانت هذه مريضة أو تغيرت وظيفتها ، يمكن أن يظهر عدد من الصور السريرية التي لا يشار إلى استخدام الميتوبرولول. وهذا يشمل ، على سبيل المثال ، ما يسمى ب كتلة AV الدرجة الثانية والثالثة. من المفترض أن ينقل هذا الهيكل الإثارة من الأذينين إلى البطينين. إذا كان هذا الهيكل مريضًا ، فيمكن زيادة الوقت اللازم للانتقال. اعتمادًا على مدى الامتداد ، يُطلق على المرض الصف الأول أو الثاني أو الثالث.

هو بطلان إدارة Metohexal أيضا في المراحل المتأخرة والشديدة من مرض الشرايين الطرفية. هذا يمكن أن يؤدي إلى تدفق دم أسوأ في الأنسجة التي تم إمدادها بشكل سيئ بالفعل.

يجب إجراء دراسة ومراقبة دقيقة بشكل خاص مع المرضى المصابين السكرى. إذا كان وظائف الكبد إذا كان المريض محدودًا ، فإن المراقبة الدقيقة مهمة أيضًا هنا ، حيث قد تحدث جرعات زائدة.

أثناء ال حمل من الأفضل عدم تناول ميتوبرولول حيث لا توجد أدلة كافية على ذلك. يصل المكون النشط إلى الطفل عن طريق المشيمة ويمكن أن يؤدي أيضًا إلى انخفاض معدل ضربات القلب أو انخفاض ضغط الدم أو انخفاض مستوى الجلوكوز في الدم. يمكن أن تقلل حاصرات بيتا من تدفق الدم في المشيمة وبالتالي قد تؤدي إلى الولادة المبكرة. من المهم أيضًا أن ينتقل الميتوبرولول إلى حليب الثدي. لذلك ، في الرضاعة وكذلك الامتناع عن أخذه.

تفاعلات ميتروبولول

يتم استقلاب الميتوبرولول عن طريق مركب إنزيمي يسمى CYP2D6. هذا الإنزيم المعقد في الكبد مسؤول عن استقلاب عدد من الأدوية. نظرًا لأن الميتوبرولول يتم استقلابه الآن بواسطة المركب CYP2D6 عندما يتم إفرازه ، فمن المهم عدم تثبيط أو زيادة وظيفته عن طريق إعطاء أدوية أخرى في نفس الوقت. هذا من شأنه أن يغير مستويات Metohexal في الدم.
زيادة مستوى الميتوبرولول عن طريق تثبيط CYP2D6 ، على سبيل المثال ، يصنع مضادات اضطراب النظم (دواء لعدم انتظام ضربات القلب من القلب) ، مضادات الهيستامين (وتسمى أيضًا الأدوية المضادة للحساسية) أو بعضها مضادات الاكتئاب.

عند تناول ميتوبرولول في نفس الوقت دواء السكري عن طريق الفم أو الأنسولين يمكن أيضًا أن يطول تأثيرها أو يزيد. نظرًا لأن معدل ضربات القلب يرتفع عادةً في حالة نقص السكر في الدم ، من بين أمور أخرى ، يجب التعامل بحذر مع إعطاء حاصرات مستقبلات بيتا ، التي تمنع هذا الارتفاع على وجه التحديد.

مع إدارة موازية لعوامل التجفيف (مدرات البول) ، أو الأدوية الموسعة للأوعية ، أو الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، قد يكون هناك انخفاض متزايد في ضغط الدم.

الآثار الجانبية للميتوبرولول

نظرًا لأن مستقبلات بيتا لا توجد فقط في القلب والأوعية الدموية ، ولكن أيضًا في العينين أو في الرئتين أو على الخلايا الدهنية ، يمكن بالطبع حدوث آثار جانبية أيضًا في هذه الهياكل عند تناول حاصرات مستقبلات بيتا. في بعض الأحيان ، يمكن أن تصبح كذلك ، خاصة في بداية العلاج إعياء, اضطرابات النوم، زيادة عرق أو صداع تأتي. مؤقتا يمكن أيضا استفراغ و غثيان أو ل إسهال تأتي.

قد تكون قادرًا على تناول ميتوبرولول أيضًا تفاعلات حساسية الجلد تحدث تلك الصفقة احمرار وحكة، ولكن قد يعبر أيضًا عن حساسية تجاه الضوء.

عادةً ما تتسبب مستقبلات بيتا في الرئتين ، عند تنشيطها ، في اتساع القصبات ، مما يسمح بدخول المزيد من الهواء إلى الرئتين. يعني حظر هذه المستقبلات أن الشعب الهوائية لن تتوسع بعد الآن ، ولكنها قد تضيق مع أ زيادة مقاومة التنفس. خاصة في المرضى المعرضين لمشاكل الربو ، لذلك يجب ملاحظة استخدام الميتوبرولول بحذر خاص.

في المرضى الذين يعانون من أ اضطراب الدورة الدموية المحيطية قد تتفاقم الأعراض من خلال إعطاء Metohexal. في حالات نادرة ، يمكن أن يؤدي العلاج بالميتوبرولول أو حاصرات بيتا الأخرى إلى أ زيادة انخفاض ضغط الدم, انخفاض معدل ضربات القلب، اضطرابات التوصيل في القلب أو تؤدي إلى فقدان الوعي. يعد جفاف الفم أو قلة الدموع من الآثار الجانبية النادرة لتناول حاصرات بيتا.

في مرضى السكري قد يؤدي إلى الابتلاع نقص سكر الدم يؤدي إلى عدم قدرة المريض على إدراكه إلى المدى الطبيعي. عند تناول الدواء ، قد تكون العلامات التحذيرية لنقص سكر الدم مثل زيادة معدل ضربات القلب أو الرعاش مفقودة.

رجال على المرء أن يكون على علم باحتمال حدوث الرغبة الجنسية وعدم القدرة على الانتصاب تنوير.
يمكن أن يؤدي تناول الميتوبرولول أيضًا إلى تغييرات في التمثيل الغذائي للدهون مع تغيير في نسب أشكال الدهون في الدم المختلفة.

جرعة زائدة مع ميتروبرولول

ترجع الصورة العامة لجرعة زائدة من الميتوبرولول بشكل أساسي أعراض القلب والأوعية الدموية وأعراض الجهاز العصبي ملحوظ. وبالتالي يمكن أن تكون الانخفاضات الكبيرة في معدل ضربات القلب وضغط الدم حتى السكتة القلبية علامات على جرعة زائدة. يمكن أن تكون ضخمة أيضًا صعوبة في التنفس, القيء أو قلة وعي تأتي.

كإجراء علاجي أول في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إيقاف العلاج بالميتوبرولول على الفور. يمكن استخدام الأدوية في حالة الجرعة الزائدة أتروبين و جلوكاجون تعطيه لمقاومة تأثير حاصرات بيتا. يجب مراقبة المريض في العناية المركزة مع المراقبة المنتظمة للمعلمات الحيوية مثل ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتشبع الأكسجين.