سيمفاستاتين

التعريف / العنصر النشط

العنصر النشط سيمفاستاتين (Simvahexal® من Hexal) دواء يستخدم لخفض مستويات الدهون في الدم.

ينتمي إلى مجموعة ما يسمى مثبطات اختزال HMG-CoA (يسمى بوضوح هيدروكسي ميثيل جلوتاريل أنزيم A مثبط اختزال).
يلعب هذا الإنزيم دورًا مهمًا في عملية التمثيل الغذائي للدهون في الجسم ، لأنه ضروري للغاية لتكوين كولسترول جديد.
عن طريق تثبيطه ، يمكن للمرء أن يؤثر على مستويات الدهون في الدم.

لذلك تستخدم الستاتينات لخفض مستويات الكوليسترول المرتفعة بشكل دائم.
قبل كل شيء ، يتم تخفيض الكوليسترول الضار ، أو ما يسمى بالكوليسترول الضار.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامها عندما تكون مستويات الدهون طبيعية للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.

التطبيق / شكل جرعة / جرعة

إذا كانت التدابير غير الدوائية مثل النظام الغذائي وزيادة النشاط البدني وحدها غير كافية لخفض مستوى الكوليسترول المرتفع لدى المريض ، فإن تناول عقار سيمفاستاتين الإضافي أمر منطقي.

سيمفاستاتين (Simvahexal®) متوفر في شكل أقراص ويجب ابتلاعه كاملاً مع أكبر قدر ممكن من السوائل في المساء ، حيث يتكون الكوليسترول في الجسم في المساء على وجه الخصوص.

يمكن تناول القرص على معدة فارغة أو مع وجبة.

جرعة سيمفاستاتين كافية من 5 ملليجرام حتى 80 ملليجرام كحد أقصى للجرعة في اليوم وسوف مرة في اليوم تؤخذ.
يعتمد مستوى الجرعة على نوع المرض (فرط كوليسترول الدموالوقاية أو ارتفاع الكولسترول العائلي) ومستوى الكوليسترول / الدهون في الدم.

إذا كانت زيادة الجرعة ضرورية ، فيجب القيام بذلك على فترات 4 أسابيع على الأقل وليس قبل ذلك.

إذا نسيت تناول قرص في المساء ، فاستمر في تناول الجرعة المعتادة في اليوم التالي.
المدخول الإضافي من سيمفاستاتين (Simvahexal®) يجب تجنب الأجهزة اللوحية بأي ثمن.

العنصر النشط سيمفاستاتين موجود أيضًا في الدواء Zocor® يحتوي.

آلية العمل

سوف سيمفاستاتين كل يتم تناول المادة الفعالة ويتم امتصاصها جيدًا بواسطة الغشاء المخاطي في الأمعاء.

العنصر النشط كما هو في الجهاز اللوحي يمثل أ شكل غير نشط لذلك يجب أن تكون الخطوة الأولى في الجسم هي الخطوة غير النشطة النموذج النشط لإحداث التأثير المطلوب في الجسم المقصود ، وهو خفض مستويات الدهون في الدم.
يحدث هذا التنشيط في خلايا الكبد بدلا من.

سيمفاستاتين (Simvahexal®) هنا على مستوى دهون محدد جدا في الدم أي على ما يسمى كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة.
LDL تعني "البروتين الدهني منخفض الكثافة"وله علاقة بكثافة القماش.

بالإضافة إلى LDL ، هناك أيضًا واحد كوليسترول HDL (عالي الكثافة) و أ كوليسترول البروتين الشحمي وضيع الكثافة (منخفض جدًا لكثافة منخفضة جدًا).
يمثل كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة الكوليسترول الجيد في الجسم ، ويمثل البروتين الدهني منخفض الكثافة الكوليسترول السيئ.

تخفيض الدهون (خاصة تلك التي تخفض LDL) يأتي التأثير من حقيقة أن كلا من سيمفاستاتين يقلل من إنتاج LDL، وكذلك يعزز تكسير الكولسترول الضار.

بالإضافة إلى ذلك ، سيمفاستاتين (Simvahexal®) أ ، إن لم تكن عالية ، زيادة نسبة الكوليسترول الحميد وأيضا واحد انخفاض في الدهون الثلاثية في الدم.
الدهون الثلاثية هي شكل آخر من أشكال جزيء الدهون في الجسم.

التمثيل الغذائي

سيمفاستاتين (Simvahexal®) يتحسن عندما يؤخذ عن طريق الفم يمتص في الأمعاء.

سيمفاستاتين هو منتج غير نشطيجب تنشيطه أولاً حتى يعمل في الجسم. يتم هذا التنشيط بشكل رئيسي في الكبد بدلاً من ذلك ، عن طريق التسبب في انقسام الجزيء من خلال إضافة الماء. هذه العملية تسمى التحلل المائي.

يصنع سيمفاستاتين عن طريق إنزيم يقوم بذلك CYP3A4 ويوجد أيضًا في الكبد ، يتم استقلابه. ومع ذلك ، تشير التقديرات إلى أن هذا الإنزيم يستقلب أيضًا نصف الأدوية المستخدمة.
ومن ثم يمكن أن يكون هناك ملف مجموعة متنوعة من التفاعلات الدوائية تأتي.

عن طريق تثبيط هذا الإنزيم أو زيادته ، يمكنك ذلك آثار جانبية كبيرة يمكن أن تشكل خطرًا على المريض.
تصبح مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 مثل الدواء في نفس الوقت فيما يتعلق بعلاج سيمفاستاتين كيتوكونازول (أدوية لمرض فطري) أو ماكرولايد مثل المضادات الحيوية الاريثروميسين و كلاريثروميسين قد تزيد مستويات سيمفاستاتين.

يزيد مستوى سيمفاستاتين المرتفع من خطر حدوث آثار جانبية خطيرة مثل ما يسمى انحلال الربيداتمما يؤدي إلى تكسير ألياف العضلات والهيكل العظمي في الجسم.

التطبيق / الإشارة

المجال الرئيسي لتطبيق سيمفاستاتين (Simvahexal®) هو أساسًا ارتفاع الكولسترولالتي لديها مستويات عالية من الكوليسترول في الدم.

يمكن أن يحدث فرط كوليسترول الدم بسبب أ نمط الحياة غير الصحي سببها ، ولكن أيضًا بسبب أ العبء الوراثي العائلي.

مجال آخر مهم جدًا للتطبيق هو الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدمويةبسبب أمراض معينة مثل السكرى أو ضغط دم مرتفع يمكن أن تنشأ حتى مع قيم الدهون الطبيعية.

في المرضى الذين ليس لديهم عوامل خطر ، والذين لا يمكن لتغيير نمط حياتهم أن يؤدي إلى انخفاض في قيم الدهون ، يكون أقل علاج بالعقاقير هدف الكوليسترول الكلي أقل من 250 مجم / ديسيلتر و LDL أقل من 160 مجم / ديسيلتر الركض وراء.

في المرضى الذين لا يفعلون ذلك مرض القلب التاجي (CHD) ، ولكن لها عوامل خطر بالنسبة لهم ، مثل ضغط دم مرتفع، هو إجمالي الكوليسترول أقل من 200 مجم / ديسيلتر والكوليسترول الضار من أقل من 130 مجم / ديسيلتر مرغوب فيه.

في المرضى الذين يعانون بالفعل من أمراض الشرايين التاجية ، يجب أن يكون إجمالي الكوليسترول في الدم ممكنًا أقل من 180 مجم / ديسيلتر والكوليسترول الضار أدناه 100 مجم / ديسيلتر مستلقي.

يمكنك معرفة المزيد عن الموضوع هنا: اضطراب التمثيل الغذائي للدهون

موانع

سيمفاستاتين (Simvahexal®) في حمل و الرضاعةلأنه لا توجد دراسات يمكن أن تثبت سلامة عقار سيمفاستاتين. بالإضافة إلى ذلك ، لا توجد عيوب للمرأة الحامل بالتوقف عن العلاج.

حتى مع واحد فرط الحساسية لا ينبغي أن تعطى المادة ضد المادة الفعالة أو مكونات الأقراص.

زيادة غير واضحة في قيم الكبد أو زيادة نشطة مرض الكبد يمثل موانع للابتلاع ، لأن العلاج بسيمفاستاتين يؤدي غالبًا إلى زيادة قيم الكبد.

منذ سيمفاستاتين لديه إنزيم CYP3A4 يتم استقلابه ، لا ينصح بالتناول الموازي مع مثبطات هذا الإنزيم. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة في سيمفاستاتين في الدم ، والتي ترتبط بزيادة حدوث الآثار الجانبية غير المرغوب فيها.

آثار جانبية

كآثار جانبية نادرة لسيمفاستاتين (Simvahexal®) يمكن أن يحدث التهاب الكبد والإمساك والغثيان والقيء.

علاوة على ذلك ، الصداع وفقر الدم (انخفاض الهيموجلوبين ، نوع من خلايا الدم الحمراء) ، طفح جلدي أو حكة كأثر جانبي للعلاج.

في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن يحدث فشل الكبد أيضًا.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يؤدي إلى الدوار والصداع.

يعتبر حدوث الاعتلالات العضلية من الآثار الجانبية الخطيرة جدًا ، فهي ترتبط بألم العضلات وضعفها ويصاحبها زيادة في إنزيم الكرياتين كيناز العضلي (CK) يدا بيد.

قد يظهر مرض العضلات أيضًا على أنه ما يسمى بانحلال الربيدات. هذا يعني انهيار العضلات المخططة في الجسم.

لذلك من المهم بشكل خاص التعرف على هذا التأثير الجانبي في مرحلة مبكرة ، بحيث يجب على المرضى إبلاغ الطبيب فورًا إذا أصيبوا بألم في العضلات أو ضعف في العضلات.

لهذا السبب ، إذا حدث ألم عضلي جديد أثناء العلاج بسيمفاستاتين ، فإن إنزيم الكرياتين كيناز العضلي (CK) لإثبات تلف العضلات المحتمل.

يزداد خطر تلف العضلات مع زيادة الجرعة.
يمكن أن تسبب مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى أيضًا هذا التأثير الجانبي.

تعرف على كل شيء عن الموضوع هنا: انحلال الربيدات.

التفاعلات

تحدث تفاعلات مع أدوية أخرى ، على سبيل المثال ، عند تناول سيمفاستاتين في نفس الوقت (Simvahexal®) مع أدوية أخرى لخفض الدهون مثل ما يسمى ب فيبرات.

هذا يزيد من مخاطر ل اعتلال عضلي أو. انحلال الربيداتوالتي يمكن أن تحدث حتى لو زادت جرعة سيمفاستاتين وحدها.

يزداد هذا الخطر أيضًا إذا أخذت تثبيط إنزيم CYP3A4.
تشمل هذه المثبطات ، على سبيل المثال ، المضادات الحيوية مثل الاريثروميسين أو كلاريثروميسين أو عقار الكيتوكونازول. لكن بعض الأدوية المستخدمة في علاج فيروس نقص المناعة البشرية تثبط هذا الإنزيم أيضًا.