بدائل لـ Marcumar®

المرادفات بمعنى أوسع

Phenprocoumon (اسم العنصر النشط) ، الكومارين ، مضادات فيتامين K (مثبطات) ، مضادات التخثر ، مضادات التخثر

ما هي بدائل Marcumar®؟

يحتوي الدواء المعروف تحت الاسم التجاري Marcumar® على العنصر النشط الفينبروكومون ، وهذا العنصر النشط ينتمي إلى المجموعة الرئيسية من الكومارين (مضادات فيتامين ك). الأدوية التي تحتوي على العنصر النشط الوارفارين تنتمي أيضًا إلى هذه الفئة من الأدوية.
يستخدم مصطلح الكومارين لتلخيص تلك المنتجات الطبية التي لها تأثير قمعي على العمليات الطبيعية لتخثر الدم وبالتالي تمنع تخثر الدم (مضادات التخثر).

على عكس الأدوية الأخرى المضادة للتخثر ، فإن تأثير الكومارين بطيء جدًا تأخر أ. يمكن تفسير ذلك من خلال حقيقة أن مضادات فيتامين K يمكن أن تحدث تأثيرًا فقط عندما يتم استخدام الإمداد الطبيعي لفيتامين K وعوامل التخثر القابلة للتفعيل بالكامل الكربوكسيلية بالفعل.
لهذا السبب ، لا يمكن استخدامها في حالات الطوارئ الحادة ، ولكن فقط في المدى الطويل ، اضطرابات النزيف المزمن تجد.
ماركومار® عادة ما يستخدم لمنع واحد تجلط الدم تطبيق ، يمكن أن يكون هذا في سياق زرع الاصطناعي صمامات القلب أو مجازات الأوعية الدموية، بعد أزمة قلبية أو مزمن عدم انتظام ضربات القلب تصبح ضرورية.
بسبب الآثار الجانبية الواسعة نسبيًا والعلامات المضادة ، يوجد الآن العديد من المكونات النشطة البديلة التي يمكن استخدامها للعلاج مع Marcumar® يمكن التحايل عليها.
هذه هي الأدوية التي تحتوي على العنصر النشط الوارفارين أو أسينوكومارول تحتوي أو مشتقة منها.
أمثلة على هذه الأدوية هي تلك التي تحمل الاسم التجاري الكومادين أو سينتروم مضادات التخثر المعروفة.

كل من هذه الأدوية البديلة له نفس آلية عمل Marcumar®ومع ذلك ، فإن الاختلاف يعتمد على فترات نصف العمر المختلفة (نصف العمر) ، أي أيضًا مدة الفعالية داخل الكائن الحي. تعتمد مدة العمل هذه على الوقت الذي يحتاجه الجسم لتحطيم الدواء. نصف العمر (نصف العمر) ، بدوره ، هو الوقت الدقيق الذي انخفض فيه تركيز الدواء بمقدار نصف الكمية التي تم تناولها في الأصل بالضبط.
عمر النصف (نصف العمر) لماركومار® تقريبا 70-95 ساعةذلك من Coumadin فقط تقريبًا 30-40 ساعة والوقت الذي انخفض فيه تركيز Sinitrom إلى النصف بالضبط هو فقط 9 ساعات.
ماركومار® لذلك لديه أطول عمر نصفي و Sinitrom أقصر (عمر نصف).
معرفة مدة عمل مضاد التخثر مثل Marcumar® أو Sinitrom مهم بشكل خاص إذا كان الدواء يجب أو يجب إيقافه.
يمكن التخطيط للترسيب قبل التخصص عمليات أو على نطاق واسع زيارة طبيب الأسنان أصبح ضروريًا لتقليل مخاطر النزيف.
يمكن أن يعتمد تأثير مضادات التخثر على ما يسمى ب قيمة INR تقاس. قيمة INR هي مقياس دولي لتقييم تخثر الدم. وتعني القيم العالية أن وقت التخثر أطول من القيمة الطبيعية وأن نزيف النزيف مرتفع بالمقابل. من ناحية أخرى ، تشير القيمة المنخفضة إلى تقصير وقت تخثر الدم وزيادة مرتبطة به خطر تجلط الدم.
في الأساس يمكن القول أن الأدوية المضادة للتجلط مثل Marcumar®يزيد الكومادين والسينتروم من قيمة INR وبالتالي يقلل من خطر تكوين الجلطة.
تطبيع هذه القيمة بعد التوقف عن تناول مضادات التخثر يحدث بعد تناول سينتروم بالفعل بعد يوم إلى يومين من تناول ماركومار® يستغرق هذا عادةً ما يصل إلى أسبوعين.
بديل آخر واعد للعلاج بالكومارين هو بديل تحت الاسم التجاري إليكويس عقار معروف. العنصر النشط في هذا الدواء هو جزيء يسمى ابيكسابان.
على عكس الكومارين ، لا يعمل أبيكسابان على جميع عوامل تخثر الدم التي تعتمد على فيتامين ك ولكن بشكل انتقائي فقط على س عامل.
تظهر الدراسات السريرية أن كلا من الآثار الجانبية المحتملة وموانع العلاج البديل باستخدام أبيكسابان أقل بكثير.
هذه استراتيجية بديلة جديدة وقيمة ، خاصة للمرضى الذين لا يمكن إجراء العلاج الطبيعي لهم بمساعدة الأدوية المحتوية على الكومارين دون مشاكل.
ومع ذلك ، لم يتم توضيح ما إذا كان هذا ماركومار بشكل قاطع®- يمكن أن يواكب الاستبدال شدة عمل الكومارين على المدى الطويل.

براداكسا®

يحتوي المنتج التجاري Pradaxa على المادة الفعالة dabigatran etexilate. العنصر النشط هو أحد مثبطات الثرومبين المباشرة. وهذا يعني أنه يثبط بشكل مباشر وعكس ما يعرف بالثرومبين. يلعب الثرومبين دورًا مهمًا في تخثر الدم. لذلك فإن المادة الفعالة dabigatran etexilate تمنع تخثر الدم بهذه الطريقة. المؤشرات مماثلة لتلك الموجودة في العنصر النشط الفينبروكومون. في عمر 12-14 ساعة ، يتمتع براداكسا بنصف عمر أقصر بكثير من Macumar®. ميزة هذا هو أنه يمكنك التفاعل بشكل أكثر مرونة. عندما يتعين إجراء عمليات غير مخطط لها وإيقاف تأثير ترقق الدم للدواء بسرعة ، فإن نصف عمر قصير للمكون الفعال يكون عمليًا. ومع ذلك ، فإن عمر النصف الأطول ، كما هو الحال مع Marcumar® ، له ميزة أنه يمكن تحقيق الاستقرار في بلازما الدم.

اقرأ المزيد عن الموضوع: جلطة دموية أو خثرة

علاوة على ذلك ، في ظل ظروف معينة ، لا يلزم مراقبة التخثر أثناء العلاج ببراداكسا. وهذا يعني أنه يمكن تقدير النطاق المستهدف لقيمة INR في الأشخاص الذين لديهم وظائف صحية في الكبد والكلى. يكون أكثر صعوبة عند الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في الكلى أو الكبد. لا يمكن استخدام طرق مراقبة التخثر ، كما هو الحال مع Marcumar® ، مع Pradaxa®. هناك اختبارات خاصة للتحقق من تأثير عقار دابيجاتران إتكسيلات. لكن هذه الاختبارات متوفرة فقط في المعامل المتخصصة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استقلاب Marcumar® و Pradaxa® بشكل مختلف. نظرًا لأن المكون النشط dabigatran etexilate يتم استقلابه عبر ما يسمى بالبروتين السكري P ، فهو مستقل عن بعض الإنزيمات التي يعتمد عليها Marcumar®. نتيجة لذلك ، هناك تفاعل أقل مع الأدوية الأخرى أثناء العلاج باستخدام dabigatran etexilate. ومع ذلك ، قد تكون هناك تفاعلات مع الأدوية التي تثبط P-glycoprotein. مثال على ذلك هو المضاد الحيوي كلاريثروميسين. العنصر النشط dabigatran etexilate مستقل إلى حد كبير عن مكونات الطعام. حيث يتم التخلص من 85٪ منه عن طريق الكلى ، فهو يعتمد على وظيفة الكلى الجيدة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن مستحضر Pradaxa® أغلى بكثير من Marcumar®.

Xarelto®

يحتوي المستحضر التجاري Xarelto® على المادة الفعالة ريفاروكسابان. وهو أحد المثبطات المباشرة والقابلة للانعكاس لعامل التخثر 10. يلعب هذا العامل أيضًا دورًا مهمًا جدًا في تخثر الدم. المؤشرات مماثلة لتلك الخاصة بمضادات التخثر الأخرى. ريفاروكسابان نصف عمر من 7-11 ساعة. هذا يجعله أكثر مرونة في التحكم. مع علاج Xarelto® ، تنطبق نفس الشروط والقيود على مراقبة التخثر كما هو الحال مع Pradaxa®. يتم استقلاب العنصر النشط rivaroxaban جزئيًا بواسطة نفس إنزيمات Marcumar®.

قد تكون مهتمًا أيضًا بهذا الموضوع:

• Xarelto® والكحول

يتم استقلاب جزء آخر أيضًا عن طريق P-glycoprotein. التفاعل مع الأدوية الأخرى منخفض ، لكن يمكن أن يحدث. التفاعلات مع مكونات معينة في الطعام أقل شيوعًا. 1/3 من Xarelto® تفرز عن طريق الكلى. في حالة حدوث نزيف غير متحكم فيه أو أي آثار جانبية أخرى ، فمن الصعب الاستجابة بسرعة للمادة الفعالة ريفاروكسابان. التدابير المضادة للجرعة الزائدة التي يتم استخدامها مع Phenprocoumon لا تعمل هنا. وينطبق الشيء نفسه على dabigatran etexilate. ومع ذلك ، هناك ما يسمى بالترياق لـ Pradaxa®. هذا غير موجود حتى الآن بالنسبة للريفاروكسابان ، ولكن يجب تطويره. من حيث التكلفة ، يعتبر Xarelto® أرخص إلى حد ما من Pradaxa® ، ولكنه أيضًا أغلى بكثير من Marcumar®.

قد تكون مهتمًا أيضًا بالموضوع: ما الذي يجب مراعاته عند إيقاف Xarelto؟

إليكويس®

يحتوي المستحضر التجاري Eliquis® على المادة الفعالة apixaban. وهو أيضًا أحد المثبطات المباشرة والقابلة للانعكاس لعامل تخثر الدم 10. وهو ينتمي إلى نفس فئة المواد مثل Xarelto®. لذلك فإن لها خصائص مشابهة لـ Xarelto®. إنه أصغر قليلاً. بينما ظهر Xarelto® في السوق في عام 2008 ، كان Eliquis® في السوق منذ عام 2011. المؤشرات متشابهة. الحرائك الدوائية المزعومة مختلفة قليلاً. هذا يعني أن كيفية تأثير الكائن الحي على الدواء يختلف عن المستحضرات. Elquis® لها عمر نصف 9-14 ساعة. لديها التوافر البيولوجي أقل قليلا. وفقًا لذلك ، فإن لديها توافرًا حيويًا بنسبة 50٪ ، بينما يُظهر Xarelto® توفرًا حيويًا يزيد عن 80٪. يمكن أن يكون لها مزايا وعيوب.

يعني التوافر البيولوجي العالي توزيعًا وتأثيرًا أقوى في الجسم. ولكنه يعني أيضًا أن الآثار الجانبية ، مثل الميل للنزيف ، يمكن أن تكون أكثر وضوحًا. يجري حاليًا تطوير ترياق للمكون النشط apixaban.يتم التخلص من Eliquis® 1/4 عن طريق الكلى و 3/4 عن طريق الصفراء. هناك موانع معينة لاستخدام Pradaxa® و Elquis® و Xarelto®. وتشمل هذه حالات الحمل والنزيف الحاد والمناسب سريريًا والأمراض ذات عوامل الخطر للنزيف الحاد والاستخدام المتزامن لمضادات التخثر الأخرى مثل الهيبارين. تختلف التوصية المتعلقة بضعف وظائف الكلى بالنسبة للمستحضرات الثلاثة.